博来霉素(bleomycin,BLM)为含多种糖肽的复合抗生素,主要成分为 A2。平阳霉素(bleomycin A5)则为单一组分 A5。博来霉素能与铜或铁离子络合,使氧分子转成氧自由基,从而使 DNA 单链断裂,阻止 DNA 的复制,干扰细胞分裂繁殖。属细胞周期非特异性药物,但对 G2期细胞的作用较强。主要用于鳞状上皮癌(头、颈、口腔、食管、阴茎、外阴、宫颈等)。也可用于淋巴瘤的联合治疗。不良反应有发热、脱发等。肺毒性最为严重,可引起间质性肺炎或肺纤维化,可能与肺内皮细胞缺少使博来霉素灭活的酶有关。

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