氟尿嘧啶

氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）是尿嘧啶 5 位上的氢被氟取代的衍生物。氟尿嘧啶在细胞内转变为 5- 氟尿嘧啶脱氧核苷酸，而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化转变为脱氧胸苷酸，从而影响 DNA 的合成。此外，氟尿嘧啶在体内可转化为 5- 氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入 RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。

氟尿嘧啶口服吸收不规则，需静脉给药。吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中浓度较高，主要在肝代谢灭活，变为 CO₂和尿素，分别由呼气和尿液排出，t_1/2 为 10～20分钟。对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大，出现血性腹泻应立即停药，可引起脱发、皮肤色素沉着，偶见肝、肾损害。