甲硝唑

甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）为人工合成的 5- 硝基咪唑类化合物。

【体内过程】  口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为 1～3 小时，生物利用度 95% 以上，血浆蛋白结合率为 20%，t_1/2为 8～10 小时。分布广，渗入全身组织和体液，可通过胎盘和血脑屏障，脑脊液中药物也可达有效浓度。主要在肝脏代谢，代谢产物与原形药主要经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。

【药理作用与临床应用】

1.抗阿米巴作用  甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染效果显著。但对肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。主要用于组织感染；无根治肠腔病原体的作用；不用于治疗无症状的包囊携带者。

2.抗滴虫作用  甲硝唑是治疗阴道毛滴虫感染的首选药物，口服后可分布于阴道分泌物、精液和尿液中，对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，并对阴道内的正常菌群无影响，对男女感染患者均有良好的疗效。

3.抗厌氧菌作用  甲硝唑对革兰氏阳性或革兰氏阴性厌氧杆菌和球菌都有较强的抗菌作用，对脆弱拟杆菌感染尤为敏感。常用于厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等的治疗，也可与抗菌药合用防止妇科手术、胃肠外科手术时的厌氧菌感染。

4.抗贾第鞭毛虫作用  甲硝唑是治疗贾第鞭毛虫病的有效药物，治愈率达 90%。

【不良反应与注意事项】 治疗量不良反应很少，口服有苦味、金属味感。偶见胃肠道反应和头晕、眩晕、肢体感觉异常等神经系统症状。甲硝唑干扰乙醛代谢，导致急性乙醛中毒，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻和头痛等症状，服药期间和停药后不久应严格禁止饮酒。哺乳期及妊娠 3 个月以内妇女禁用。