（二）主要用于控制远期复发和传播的药物

伯氨喹（primaquine）是人工合成的 8- 氨基喹啉类衍生物。

【体内过程】  伯氨喹口服吸收快，2 小时内血药浓度达高峰，分布广泛，以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全，代谢产物由尿中排出，t_1/2为 3～6 小时。有效血药浓度维持时间短，需每天给药。

【药理作用与临床应用】  伯氨喹对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。对红细胞内期的疟原虫无效。伯氨喹抗疟原虫作用的机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物 6- 羟衍生物，促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递。已有部分间日疟原虫对伯氨喹耐药的报道，对于肝内耐药虫株，单一标准剂量往往无法完全清除，需要在剂量加倍的同时延长治疗时间至 2 周。

【不良反应与注意事项】 治疗剂量的伯氨喹不良反应较少，可引起剂量依赖性的胃肠道反应，停药后可恢复。大剂量（60～240mg/d）时，可致高铁血红蛋白血症伴有发绀。红细胞内缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶（G-6-PD）的个体可发生急性溶血。服用伯氨喹前，应仔细询问有关病史并检测G-6-PD 的活性。