奎 宁

奎宁（quinine）为奎尼丁的左旋体，是从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱。

【体内过程】 口服吸收迅速完全，蛋白结合率约 70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，t_1/2为 8.5 小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24 小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

【药理作用与临床应用】  本药对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用，能有效控制临床症状；对红细胞外期疟原虫和恶性疟的配子体无明显作用。其抗疟机制和氯喹相似，与抑制血红素聚合酶有关，但在疟原虫中浓集不及氯喹。由于氯喹耐药性的出现和蔓延，奎宁成为治疗恶性疟的主要化学药物。奎宁有减弱心肌收缩力、兴奋子宫平滑肌、轻度阻断神经肌肉接头和微弱的解热镇痛作用。

【耐药性】 疟原虫对奎宁的耐药和氯喹相似，通过增加 P 糖蛋白的表达，促使药物从疟原虫中排出。

【不良反应与注意事项】  刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐。血浆浓度超过 30～60μmol/L 时可引起金鸡纳反应（cinchonism），表现为恶心、头痛、耳鸣、脸红、视力减退等，停药一般能恢复。用药过量或静脉滴注速度过快时，可致低血压、心律失常和严重中枢神经系统紊乱，如谵妄和昏迷。奎宁可刺激胰岛素释放，疟原虫可消耗葡萄糖，严重恶性疟患者可发生低血糖反应甚至昏迷。偶见血小板减少和超敏反应。月经期慎用，孕妇忌用。