对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠（sodium aminosalicylate）口服吸收良好，2 小时左右血浆浓度达峰值，t_1/2为1小时，可分布于全身组织和体液（脑脊液除外）。对氨基水杨酸钠主要在肝脏代谢，大部分转化成乙酰化物，从肾脏排出，肝、肾功能不良者慎用。对氨基水杨酸钠仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑菌作用，抗菌谱窄，疗效较一线抗结核药差。其作用机制不清，一般认为是由于对氨基水杨酸钠可竞争性抑制二氢蝶酸合酶，阻止二氢叶酸的合成，从而使蛋白质合成受阻，抑制结核分枝杆菌的繁殖。细菌对该药亦可产生耐药性，但较链霉素轻。目前临床上主要与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性的产生，增加疗效。对氨基水杨酸钠不宜与利福平合用，因其可影响利福平的吸收。常见不良反应为胃肠道反应及过敏反应，长期大量使用可出现肝功能损害。本品水溶液不稳定，见光可分解变色，故应用时应新鲜配制，并在避光条件下使用。