吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)口服易吸收,t1/2为 6 小时。体内分布广,细胞内和脑脊液中浓度较高。大部分在肝脏水解成吡嗪酸,并羟化成为 5 -羟吡嗪酸,少部分原形药通过肾小球滤过由尿排出。吡嗪酰胺在酸性环境下对结核分枝杆菌有较强的抑制和杀灭作用。单独使用易产生耐药性,与其他抗结核药无交叉耐药性,与异烟肼和利福平合用有协同作用,是联合用药的重要成分。
吡嗪酰胺长期、大量使用可发生严重的肝损害,出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏死。因此用药期间应定期检查肝功能,肝功能不良者慎用。此外尚能抑制尿酸盐排泄,诱发痛风。

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