乙胺丁醇

乙胺丁醇（ethambutol）是人工合成的乙二胺衍生物。

【体内过程】 口服吸收迅速，经 2～4 小时血药浓度即可达峰值，并广泛分布于全身组织和体液，但脑脊液浓度较低。乙胺丁醇大部分以原形经肾排泄，少部分在肝脏内转化为醛及二羧酸衍生物由尿液排出，对肾脏有一定毒性，肾功能不良时应慎重使用。

【抗菌作用】 乙胺丁醇对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用。其作用机制为与二价金属离子如 Mg²⁺络合，阻止菌体内亚精胺与 Mg²⁺结合，干扰细菌 RNA 的合成，起到抑制结核分枝杆菌的作用。乙胺丁醇对其他细菌无效。单独使用可产生耐药性，降低疗效，因此常联合其他抗结核药使用，目前无交叉耐药现象。临床主要用于对异烟肼和链霉素耐药或不能耐受对氨基水杨酸钠的结核病患者的治疗，其有效浓度为 1～5µg/ml。

【临床应用】 用于各型肺结核和肺外结核。与异烟肼和利福平合用治疗初治患者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者。特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的患者。因其安全有效、不良反应发生率低、耐药性产生慢，目前已取代对氨基水杨酸钠成为一线抗结核药。

【不良反应】 乙胺丁醇在治疗剂量下一般较为安全，但连续大量使用 2～6 个月可产生严重的毒性反应，可引起视力减退、红绿色盲和视野缩小。对已有视神经炎的患者则禁用。如及时停药并给予大剂量维生素 B₆则有恢复的可能，故应定期检查视力。偶见胃肠道反应、过敏反应和高尿酸血症，因此有痛风病者慎用。