利巴韦林

利巴韦林（ribavirin，virazole，三氮唑核苷）是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱抗病毒药，对多种 RNA 和 DNA 病毒有效，包括甲型肝炎病毒（hepatitis A virus，HAV）和丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）。也有抗腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒的作用。

【体内过程】 口服吸收迅速，生物利用度约 45%，少量可经雾化吸入。口服后 1.5 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度 1～2mg/L。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢，t_1/2为 0.5～2 小时。本品主要经肾排泄，72～80小时尿排泄率为 30%～55%。72小时粪便排泄率约15%。

【药理作用及机制】  体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制尚不完全清楚。本品并不改变病毒吸附、穿入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 聚合酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。

【临床应用】 治疗成人呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎、疱疹性咽峡炎，也用于皮肤疱疹病毒感染。

【不良反应】 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。动物实验有致畸作用。因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定，故与齐多夫定同用时有拮抗作用。因利巴韦林的不良反应较多且严重，不常规推荐治疗儿童病毒感染性呼吸道疾病。