呋喃妥因与呋喃唑酮

属硝基呋喃类（nitrofurans）药物。呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶）对多数革兰氏阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作用，耐药菌株形成缓慢，与其他类别抗菌药之间无交叉耐药。但是铜绿假单胞菌和变形杆菌属对呋喃妥因不敏感。呋喃妥因的抗菌作用机制独特而复杂。据报道，敏感菌体内的硝基呋喃还原酶可将药物代谢为数种高活性的还原物质，后者可损伤菌体内的核糖体蛋白质、DNA、干扰线粒体呼吸以及丙酮酸代谢等。呋喃妥因口服吸收迅速，在血中被快速破坏，t_1/2约30分钟，不能用于全身性感染。给药量的 40%～50% 以原形由肾迅速排泄，棕色代谢产物使尿液变色。主要用于大肠埃希菌、肠球菌和金黄色葡萄球菌引起的下尿路感染，如膀胱炎和尿道炎。尿液 pH 为 5.5 时，抗菌作用最佳。在碱性环境中药物的抗菌作用降低，不能与碳酸氢钠同服。常见不良反应为恶心、呕吐及腹泻；偶见皮疹、药物热等过敏反应。大剂量或长时间使用引起头痛、头晕和嗜睡，甚至造成周围神经炎，表现为末梢感觉异常、疼痛、乏力、肌肉萎缩和腱反射消失。长期使用也可造成肺损伤，如肺浸润或肺纤维化。对于葡萄糖 - 6 - 磷酸脱氢酶缺陷者可引起溶血性贫血，禁用。孕妇、婴幼儿及肾衰竭者禁用。

呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）口服不易吸收，主要在肠道发挥作用。抗菌谱与呋喃妥因相似。临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病。尚可治疗胃、十二指肠溃疡，作用机制与抗幽门螺杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。栓剂可用于治疗阴道滴虫病。不良反应同呋喃妥因。