甲氧苄啶

甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）是细菌二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase）抑制剂，抗菌谱与磺胺甲 唑（SMZ）相似，属抑菌药；抗菌活性比 SMZ 强数十倍，与磺胺药或某些抗菌药合用有增效作用，而称为抗菌增效剂。TMP口服吸收迅速、完全，t_1/2为 11 小时。体内药物分布广泛，脑脊液中药物浓度较高，炎症时接近血药浓度，TMP 主要在肾脏以原形排出。TMP 与细菌二氢叶酸还原酶的亲和力比哺乳动物二氢叶酸还原酶高5万～10万倍，故对人体毒性小。但是，对某些敏感的患者仍可引起叶酸缺乏症，导致巨幼细胞贫血、白细胞减少及血小板减少等。上述反应一般较轻，停药后可恢复。TMP 单独用药易引起细菌耐药。