碳青霉烯类(carbopenems)抗生素的化学结构与青霉素类似,主要是在噻唑环中的 C2 和 C3 间为不饱和键,以及 1 位上的 S 为 C 取代。第一个抗生素为硫霉素(thienamycin),由链霉菌的发酵液中分离,但稳定性极差,临床不适用。目前应用的碳青霉烯类均为硫霉素的衍生物。
亚胺培南(imipenem),又称亚胺硫霉素。该药对 G+ 菌、G- 菌的 HMM PBPs 亲和力强,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶且稳定(但仍可被某些细菌产生的金属酶水解)等特点,但对 MRSA、MRSE 无效。亚胺培南不能口服,在体内易被肾脱氢肽酶水解灭活,临床所用的制剂是与脱氢肽酶抑制药西司他汀(cilastatin)等量配比的复方注射剂(表 40-2)。临床主要用于多重耐药的 G- 杆菌(如产 ESBL 肠杆菌科细菌)感染、严重 G+ 和 G- 需氧菌及厌氧菌混合感染、病因未明的严重感染、免疫缺陷者感染的治疗。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻、药疹和静脉炎,一过性肝转氨酶升高。药量较大时可致惊厥、意识障碍等严重中枢神经系统反应以及肾损害等。该药物不宜用于中枢神经系统感染,肌内注射粉针剂因含利多卡因,不能用于严重休克和传导阻滞患者。

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