本类药物供注射用的包括美西林(mecillinam)和替莫西林(temocillin),供口服用的有匹美西林(pivmecillinam)。上述药物的抗菌作用靶位是 PBP2,被药物结合后细菌变为圆形,代谢受抑制,但细菌并不死亡。因此,该类药为窄谱抗生素,美西林和匹美西林仅对部分 G- 杆菌作用强,但对铜绿假单胞菌无效,对 G+ 菌作用弱。匹美西林在体内水解为美西林而发挥作用。该药物对大肠埃希菌的抗菌活性高,由于耐药率较低,对产 ESBLs 细菌有良好效果。主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。替莫西林对大部分 G- 杆菌有效且对多种 β - 内酰胺酶稳定,临床主要用于敏感菌所致的尿路与软组织感染。

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