哌拉西林(piperacillin,氧哌嗪青霉素)采用肌内注射和静脉给药,血浆蛋白结合率低(17%~22%),脑中药物浓度较高,t1/2 为 1 小时。对包括铜绿假单胞菌在内的 G- 杆菌有很强的抗菌作用,较氨苄西林、羧苄西林和替卡西林强。脆弱拟杆菌和多种厌氧菌对本品敏感。对 G+ 菌的作用与氨苄西林相似,不耐酶,对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌无效。主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌等所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染和败血症。常与 β - 内酰胺酶抑制药如他唑巴坦、舒巴坦联用以增强抗菌作用。该药可引起皮疹、皮肤瘙痒等反应,约 3% 的患者可发生以腹泻为主的胃肠道反应。
本类药物供注射用的还有:磺苄西林(sulbenicillin)、呋苄西林(furbenicillin,呋苄青霉素)、阿洛西林(azlocillin)、美洛西林(mezlocillin)、阿帕西林(apalcillin)等。供口服用的药物主要为羧苄西林的酯化物,在体内水解出羧苄西林而发挥作用,如卡茚西林(carindacillin)和卡非西林(carfecillin)。

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