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本类药物的共同特点是耐酸、可口服，对 G+ 菌和 G- 菌都有杀菌作用，疗效与青霉素 G 相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无效。
氨苄西林（ampicillin）是青霉素苄基上的氢被氨基取代而衍生出的半合成青霉素类。虽耐酸可口服，但吸收不完全，严重感染仍需注射给药。正常人空腹口服达峰时间为 2 小时，肌内注射达峰时间为 0.5～1 小时。体内分布广，尤以肝、肾浓度最高，注射给药后，在有炎症的脑脊液、胸腔积液、腹腔积液、关节腔积液和支气管分泌液中，均可达到有效治疗浓度。该药物主要以原形（80%）从肾脏排出，部分药物经胆汁排泄，并存在肝肠循环，因此胆汁中的浓度为平均血药浓度的 9 倍。t1/2 为 1～1.5小时。
氨苄西林对 G- 杆菌有较强的抗菌作用，如对伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌等均有较强的抗菌作用，但近年来上述细菌对本品耐药率较高，氨苄西林对铜绿假单胞菌无效。除产 β - 内酰胺酶菌株外，淋病奈瑟球菌、脑膜炎球菌等 G- 球菌对氨苄西林较敏感。此外，氨苄西林对青霉素 G 敏感的 G+ 菌有较强作用，但弱于青霉素 G，而对粪肠球菌的作用优于青霉素 G。氨苄西林对于各种细菌产生的 β - 内酰胺酶均不稳定。与 β - 内酰胺酶抑制药以及耐酶青霉素联合可获得协同作用。如本品与氯唑西林按 1∶1 组成复方制剂氨唑西林（ampicloxacillin），供肌内和静脉用药，可提高抗菌效果。临床用于治疗敏感菌（不产 β - 内酰胺酶）所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基糖苷类抗生素合用。
本品可与青霉素 G 有交叉过敏反应。尚可引起胃肠道反应、二重感染等。
阿莫西林（amoxicillin，羟氨苄青霉素）为对位羟基氨苄西林，与氨苄西林比较，阿莫西林口服后迅速吸收且完全，达峰时间为 2 小时。血中浓度约为口服同量氨苄西林的 2.5 倍。t1/2 为 1～1.3 小时。抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎链球菌、粪肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外，阿莫西林与克拉霉素等药物联用可用于根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化性溃疡复发率。
不良反应以恶心、呕吐、腹泻等消化道反应和皮疹为主。少数患者的血清转氨酶升高，偶有嗜酸性粒细胞增多、白细胞计数降低和二重感染。对青霉素 G 过敏者禁用。
本类药物供口服和注射的还有：海他西林（hetacillin，phenazacillin，缩酮青霉素）、美坦西林（metampicillin）。供口服的还有：酞氨西林（talampicillin）、匹氨西林（pivampicillin，吡氨青霉素）和巴氨西林（bacampicillin）等。
