（一）钙剂与维生素 D

钙剂（calcium）与维生素 D（vitamin D）是用于骨质疏松症的基本补充剂。Ca²⁺ 是维持骨代谢平衡和骨矿化过程的必需物质。对于绝经后和老年性骨质疏松患者，适量的钙补充可有效减缓骨丢失，改善骨矿化。单纯增加钙摄入难以降低骨折风险。通常钙剂与维生素 D 联合应用，可降低绝经期女性骨折的风险，也能抑制老年性骨质疏松骨丢失。

常用的钙制剂有磷酸钙（calcium phosphate）、枸橼酸钙（calcium citrate）、乳酸钙（calcium lactate）、葡萄糖酸钙（calcium gluconate）等。主要不良反应是引起便秘、结石，可影响铁吸收。超量补钙有一定危害，过量可引起高钙血症。

维生素 D 的活性形式 1，25-（OH）₂D₃（骨化三醇）是促进钙吸收、调节骨矿化的重要激素。内源性 3或外源性维生素 D，如维生素 D（vitamin 3 D₃，胆钙化醇）或维生素 D（vitamin 2 D₂，麦角钙化醇）都经肝脏羟基化转化为 25-（OH）D₃，且转化效率很高，25-（OH）D₃ 反映体内维生素 D 的营养水平。25-（OH）₂D₃再经肾脏 1α- 羟化酶转化为 1，25-（OH）₂D₃。

在肾功能不全时转化能力受限，需要应用活性维生素 D。活性维生素 D 及其类似物临床常用阿法骨化醇（alfacalcidol）、骨化三醇（calcitriol）和艾地骨化醇（eldecalcitol）。阿法骨化醇经肝脏羟化后转变为 1，25-（OH）₂D₃ 而发挥作用。骨化三醇不需要经过肝、肾羟化，本身就是活性形式。艾地骨化醇是骨化三醇的类似物，半衰期比骨化三醇长。活性维生素 D 更适用于老年人、肝肾功能不全及维生素 D 代谢障碍者，但高钙血症的发生率高。

维生素 D 缺乏时补充维生素 D 能明显减少骨折的发生，但当维生素 D 充足时，补充维生素 D 的作用较差，而且过量应用还会产生对自身分泌的负反馈抑制作用。维生素 D 补充的剂量主要取决于体内 25-（OH）D₃ 的水平，骨质疏松患者应注意监测，正在应用抗骨质疏松症药物治疗期间需要保证

25-（OH）D₃ 的水平在 30ng/ml 以上。长期大剂量应用维生素 D 会加重骨质疏松，引起尿钙增加和肾结石。当 25-（OH）D₃＞150ng/ml 时可能会出现维生素 D 中毒，引起血钙过高，出现便秘、头痛、呕吐等症状，重者可有心律失常、肾衰竭等。