钠 - 葡萄糖共转运体(sodium-glucose cotransporter,SGLT)是一类在小肠黏膜和肾近曲小管中发现的转运蛋白家族,其中 SGLT-1 和 SGLT-2 最为重要。SGLT-1 主要在小肠刷状缘和肾脏近曲小管表达,SGLT-2 主要在肾脏近曲小管表达,约 90% 的葡萄糖通过近曲小管 SGLT-2 的作用被重吸收,其在肾脏重吸收葡萄糖的过程中起主要作用。
SGLT-2 抑制药主要通过抑制肾脏近曲小管的 SGLT-2,减少肾脏葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进尿中葡萄糖排泄,从而降低血糖水平。其降糖作用不依赖于胰岛素的分泌或胰岛素的作用,可降低糖化血红蛋白水平,还可减轻体重、降低血压、保护肾脏等。2013 年首个 SGLT-2 抑制药卡格列净(canagliflozin)上市,此后开发了一系列此类药物,包括达格列净(dapagliflozin)、恩格列净
(empagliflozin)、艾格列净(ertugliflozin)等。
SGLT-2 抑制药单独或与其他口服降血糖药物及胰岛素合用治疗 T2DM。恩格列净用于治疗伴或不伴糖尿病、射血分数降低或保留的心力衰竭成人患者。达格列净用于降低有症状的慢性心力衰竭成人的心血管死亡、心力衰竭住院或紧急心力衰竭就诊的风险;还可用于治疗合并或不合并 T2DM 的慢性肾脏病成人患者。
SGLT-2 抑制药的主要不良反应为尿道感染、生殖器感染,女性较男性多见;单用较少引起低血糖,与胰岛素和磺酰脲类合用易引起低血糖;酮症酸中毒是不常见但严重的不良反应,不建议用于T1DM 或糖尿病酮症酸中毒的患者。

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