艾塞那肽

艾塞那肽是全球首个研制成功并获准上市的 GLP-1 受体激动药，于 2006 年上市。它最初在赫拉毒蜥的唾液中发现，与人的 GLP-1 同源性为 53%，不被 DPP-4 代谢，t_1/2 约 10 小时，主要生物学作用与GLP-1 相同。它通过激动 GLP-1 受体，以葡萄糖依赖方式发挥其作用，不引起低血糖和体重增加。可单独或与其他降血糖药物合用治疗 T2DM，尤其适用于肥胖或有明显胰岛素抵抗者。

艾塞那肽仅用于皮下注射，每天给药 2 次（通常在早餐和晚餐之前）。该药最常见的副作用是胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等，一般为轻到中度，通常随继续用药而减轻。其禁忌证包括严重的胃肠道疾病和肾功能不全。