促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropin,ACTH)由垂体前叶嗜碱性细胞合成分泌,是一种由 39 个氨基酸组成的多肽,ACTH 的生理活性主要依赖于前 24 个氨基酸残基,氨基酸残基 25~39 则主要与ACTH 的免疫原性有关。ACTH 的合成和分泌受到下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropin releasing hormone,CRH)的调节,对维持机体肾上腺正常形态和功能具有重要作用。在生理情况下,下丘脑、垂体和肾上腺三者处于动态平衡(见图 35-1),ACTH 缺乏,将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。人工合成的 ACTH 仅有 24 个氨基酸残基,免疫原性明显降低,故过敏反应显著减少。
ACTH 口服后在胃内被胃蛋白酶破坏而失效,只能注射应用。血浆 t1/2 约为 10 分钟。一般在ACTH 给药后 2 小时,肾上腺皮质才开始分泌氢化可的松。临床上主要用于 ACTH 兴奋试验以判断肾上腺皮质贮备功能,诊断脑垂体前叶 - 肾上腺皮质功能状态及检测长期使用糖皮质激素停药前后的皮质功能水平,以防止因停药而发生皮质功能不全。

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