硫糖铝

硫糖铝（sucralfate）为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合离子。氢氧化铝中和胃酸；硫酸蔗糖复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体黏稠多聚体，能黏附于胃、十二指肠黏膜表面，增加黏膜表面不动层的厚度、黏性和疏水性；能与胃蛋白酶络合，抑制该酶分解蛋白质；能与溃疡或炎症表面带正电荷的蛋白质络合，与溃疡面的亲和力为正常黏膜的 6 倍，牢固地黏附于上皮细胞和溃疡基底部，在溃疡面形成保护屏障，阻止胃酸和消化酶的侵蚀。此外，硫糖铝还具有以下作用：①促进胃、十二指肠黏膜合成 PGE₂，从而增强胃、十二指肠黏膜的细胞屏障和黏液 -HCO₃^- 屏障；②增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子的作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；③抑制幽门螺杆菌，阻止其蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。临床用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎及幽门螺杆菌感染。最常见的不良反应为便秘，其发生率约为 2%。

【注意事项】  ①硫糖铝在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜的作用，故应在餐前 1 小时空腹服用，且不宜与抗酸药及抑制胃酸分泌药合用；②因增厚胃黏液层，硫糖铝可降低苯妥英钠、地高辛、酮康唑、氟喹诺酮及甲状腺素的生物利用度；③少量 Al3+ 可被吸收，肾衰竭患者禁用。

其他具有胃、十二指肠黏膜保护作用的药物有以下几种。

（1）枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate，三钾二枸橼酸铋，胶体次枸橼酸铋）：本药既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌，而是在胃液酸性条件下，在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜，从而减少胃内容物对溃疡部位的侵蚀作用。本药还能抑制胃蛋白酶活性；促进黏膜合成前列腺素；增加黏液和 HCO₃^- 分泌；改善黏膜血流；对幽门螺杆菌有一定抑制作用；对溃疡组织的修复和愈合有促进作用。可用于胃、十二指肠溃疡，复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃炎等。

（2）替普瑞酮（teprenone）：萜烯类衍生物，具有组织修复作用，能强化抗溃疡作用。能增加胃黏液合成、分泌，使黏液层中的脂类含量增加，疏水性增强，防止胃液中 H+ 回渗作用于黏膜细胞。用于胃溃疡，也可用于急性胃炎和慢性胃炎的急性加重期。不良反应轻微，极少数患者有便秘、腹胀，皮肤瘙痒，天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）轻度增高，一般在停药后可消失。

（3）瑞巴派特（rebamipide）：具有保护胃黏膜及促进溃疡愈合作用。可增加胃黏膜血流量和黏液分泌量，促进内源性前列腺素 E₂ 的合成，可清除黏膜上皮氧自由基，还可减少幽门螺杆菌感染。主要用于治疗胃溃疡，可用于治疗和预防非甾体抗炎药与乙醇引起的胃溃疡和应激性溃疡，改善急慢性胃炎（糜烂、出血、充血、水肿）的胃黏膜病变。