孟鲁司特

白三烯（leukotrienes，LTs）是花生四烯酸经 5 - 脂氧合酶代谢产物，其中 LTB4 与炎症细胞趋化有关，而 LTC4、LTD4、LTE4 统称为半胱氨酰白三烯（CysLTs），与炎症密切相关，是哮喘发病中重要的炎症介质。肺组织受抗原攻击时，多种炎症细胞（嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞等）均能释放CysLTs。CysLTs 可引起支气管黏液分泌，降低支气管纤毛运动，增加微血管通透性，引起气道水肿和嗜酸性粒细胞浸润，刺激 C 神经纤维末梢释放缓激肽，引起气道炎症反应。半胱氨酰白三烯受体 -1（CysLTR-1）阻断药通过阻断 CysLTs 的上述作用而用于哮喘治疗。与糖皮质激素合用可获得协同抗炎作用，并减少糖皮质激素的用量。对糖皮质激素不能控制的哮喘患者也有效，也可用于抗原、运动、冷空气和非特异性刺激引起的支气管痉挛。

目前，常用的 CysLTR-1 阻断药主要有：孟鲁司特（montelukast），用于成人和 15 岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防；扎鲁司特（zafirlukast），用于成人和 12 岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防；普仑司特（pranlukast）与扎鲁司特临床应用相似。本类药物常见的不良反应为轻度头痛、咽炎、鼻炎、胃肠道反应及转氨酶升高，停药后可以恢复。