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【药理作用及机制】 茶碱（theophylline）是一类甲基黄嘌呤类衍生物，具有平喘、强心、利尿、扩张血管和中枢兴奋等作用，平喘作用机制主要有如下几方面：
1. 抑制磷酸二酯酶 茶碱为非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制药，使细胞内 cAMP 水平升高而舒张支气管平滑肌。然而，茶碱在体内有效浓度低，对酶活性的抑制作用不明显，因此，茶碱的扩张支气管效应可能有其他的作用机制。
2. 阻断腺苷受体 茶碱在治疗浓度时阻断腺苷受体，减轻内源性腺苷所致的气道收缩作用。
3. 增加内源性儿茶酚胺的释放 治疗浓度的茶碱可使肾上腺髓质释放儿茶酚胺，但儿茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管舒张作用。
4. 免疫调节与抗炎作用 茶碱在低浓度时可抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、T 淋巴细胞等功能，减少炎症介质释放，降低微血管通透性而减轻气道炎症反应。
5. 增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动 增加膈肌收缩有利于 COPD 的治疗，促进纤毛运动而加速痰液清除，有助于 COPD 和哮喘治疗。
【临床应用】
1. 支气管哮喘 用于 β2 受体激动药不能控制的急性哮喘，可用静脉注射氨茶碱；慢性哮喘患者口服氨茶碱以防止急性发作。茶碱扩张支气管的作用不及 β2 受体激动药，起效慢，一般情况下不宜采用。
2. 慢性阻塞性肺疾病 对于 COPD 伴有喘息、COPD 伴有右心功能不全的心源性哮喘患者有明显的疗效，这是由于茶碱除具有上述作用外，还与其扩张肺动脉、降低肺动脉压、强心和利尿作用有关。
3. 中枢型睡眠呼吸暂停综合征 茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者，使通气功能明显增强，改善症状。
【不良反应】 茶碱的治疗窗狭窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过20mg/L 时易发生不良反应。主要不良反应有：
1. 胃肠道不良反应 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。
2. 中枢兴奋 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。
3. 急性中毒 常见于静脉注射速度过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和昏迷等，严重可导致呼吸、心搏骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。
