（一）肾上腺素受体激动药（adrenoreceptor agonists）

【药理作用及机制】  人气道中 β 肾上腺素受体主要是 β₂ 受体。β₂ 受体广泛分布于气道的不同效应细胞上，当 β₂ 受体激动药兴奋气道 β₂ 受体时，松弛气道平滑肌，抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质，增强气道纤毛运动，促进气道分泌，降低血管通透性，减轻气道黏膜下水肿等，这些效应均有利于缓解或消除支气管痉挛和气道狭窄。β₂ 受体激动药松弛支气管平滑肌的机制为：β₂ 受体激动药与平滑肌细胞膜上的 β₂ 受体结合后，引起受体构型改变，激活兴奋性 G 蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内 ATP 转变为 cAMP，引起细胞内 cAMP 水平增加，转而激活 cAMP依赖的蛋白激酶 A（PKA），再通过降低细胞内游离钙浓度、使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道 3个途径，引起平滑肌松弛。

非选择性 β 受体激动药包括异丙肾上腺素（isoprenaline）、肾上腺素（epinephrine）等，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。选择性 β₂ 受体激动药对 β₂ 受体有强大的兴奋性，对 β₁ 受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。

【临床应用】  这类药物主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。β₂ 受体激动药有各种剂型，为减少全身的不良反应，吸入给药最为常用；而在哮喘急性发作时，由于气道痉挛，吸入给药效果不佳，静脉给药仍是首选的方式。

【不良反应及注意事项】  肾上腺素受体激动药主要不良反应有①心脏反应：β₂ 受体激动药对心脏的作用较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。②肌肉震颤：本类药物可激动骨骼肌慢收缩纤维的 β₂ 受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢与面颈部。气雾吸入时发生率较全身给药为低。部分患者可随着用药时间延长逐渐减轻或消失。③代谢紊乱：β₂ 受体激动药增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸浓度升高，并产生酮体。糖尿病患者应用时应注意引起酮中毒或乳酸性酸中毒。由于 β₂ 受体激动药兴奋骨骼肌细胞膜上的 Na⁺-K⁺-ATP 酶，使 K⁺ 进入细胞内而引起血钾降低，过量应用时或与糖皮质激素合用时，可能引起低钾血症。另外，一项大型安慰剂对照研究结果表明，在常规哮喘治疗基础上加用长效 β₂ 受体激动药（long-acting β₂ agonist，LABA）沙美特罗，患者哮喘相关死亡数增加。认为沙美特罗增加哮喘相关死亡的风险是 LABA 的类效应，该类药物包括茚达特罗等。表 31-1 为常用的扩张支气管的 β 受体激动药。