二、激肽类

1. 激肽（kinin）  分为缓激肽（bradykinin）和胰激肽（kallidin）。激肽的前体是激肽原，缓激肽主要存在于血浆中，而胰激肽主要存在于组织和腺体内。激肽生成后很快被组织或血浆中激肽酶降解失活。激肽酶分为激肽酶Ⅰ、Ⅱ两型，其中激肽酶Ⅰ存在于血浆中，激肽酶Ⅱ（血管紧张素转化酶）同时存在于血和组织中。因此，激肽酶既可使激肽（血管扩张剂）失活，也可激活血管紧张素（血管收缩剂）。缓激肽和胰激肽具有类似的生物学作用。激肽能扩张血管、收缩平滑肌和提高毛细血管通透性。其扩张心脏、肾、肠、骨骼肌和肝内血管的作用比组胺强 10 倍。可引起呼吸道平滑肌、子宫平滑肌和大多数胃肠平滑肌收缩，因此激肽是引起哮喘的因素之一。激肽作用于皮肤和内脏感觉神经末梢时，可引起剧烈疼痛。PGE 则能增强和延长其致痛作用。激肽还可促进白细胞的游走和聚集，为重要炎症介质之一。激肽通过与靶细胞膜表面的激肽受体 B₁ 和 B₂ 结合产生作用，其机制可能与激活PLA₂，释出 AA，产生 PGs 及对靶组织的直接作用有关。

2. 影响激肽释放酶 -激肽系统的药物

（1）抑肽酶（aprotinin）：是一种由 58 个氨基酸组成的激肽释放酶抑制药，使激肽原不能形成激肽。此外，对胰蛋白酶、糜蛋白酶等蛋白水解酶也有抑制作用。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血和弥散性血管内凝血。

（2）激肽受体阻断药：艾替班特（icatibant）是一种对缓激肽 B₂ 受体的选择性竞争性阻断药。

三、胰高血糖素样肽 -1

胰高血糖素样肽 -1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）是一种主要由肠道 L 细胞所产生的激素，属于肠促胰液素。进食后，肠促胰液素可促进胰岛素分泌，从而发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用。GLP-1 有 2 种生物活性形式，分别为 GLP-1（7-37）和 GLP-1（7-36）酰胺，GLP-1 约 80% 的循环活性来自 GLP-1（7-36）酰胺。

胰高血糖素样肽 -1 受体激动剂（GLP-1RA）是新型降糖药，通过激活 GLP-1 受体，以葡萄糖浓度依赖方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性食欲抑制减少进食量，从而达到降低血糖和减肥等作用。