人类血小板包括 3 种不同的 ADP 受体:P2X1、P2Y1 和 P2Y12。P2X1 是配体门控离子通道型受体,P2Y1、P2Y12 属 G 蛋白偶联受体(GPCR),为 ADP 受体阻断药的主要作用靶点。目前选择性的 P2Y1受体阻断药效果不理想,临床使用的 ADP 受体阻断药主要为 P2Y12 受体阻断药。在阿司匹林基础上加用 P2Y12 受体阻断药已被证实对于接受经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的患者有明确获益,被称为双联抗血小板治疗(dual antiplatelet therapy,DAPT),简称双抗。噻氯匹定(ticlopidine)为第一代 P2Y12 受体阻断药,后因不良反应较大,已被氯吡格雷等新型 P2Y12 受体阻断药所替代。

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