双嘧达莫(dipyridamole)又称潘生丁(persantin)。
【体内过程】 口服吸收个体差异大,口服后 1~3 小时血药浓度达峰值,与蛋白结合率高(>90%)。主要在肝脏转化为葡萄糖醛酸耦联物。自胆汁排泄,可因肠肝循环而延缓消除,少量自尿中排出。t1/2 为 2~3 小时。
【药理作用与机制】 对胶原、ADP、肾上腺素及低浓度凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用,体内外均可抗血栓,还可延长已缩短的血小板生存时间。其作用机制包括:①抑制磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)活性,减少 cAMP 降解,增加血小板内 cAMP 含量;②增加血管内皮细胞 PGI2的生成和活性;③抑制腺苷(adenosine,A)再摄取,激活腺苷酸环化酶,cAMP 生成增多;④轻度抑制血小板的 COX,减少 TXA2 的产生。
【临床应用】 主要用于防治血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。不良反应有胃肠道刺激以及由于血管扩张引起的血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等。少数心绞痛患者用药后可出现“窃血”现象,诱发心绞痛发作,应慎用。

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