内源性 PGI2 由血管内皮细胞合成,具有强大的抗血小板聚集及松弛血管平滑肌作用,是迄今为止发现的活性最强的血小板聚集内源性抑制物。
依前列醇(epoprostenol,PGI2)为人工合成的 PGI2,能抑制 ADP、胶原纤维、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放。对体外旁路循环中形成的血小板聚集体具有解聚作用,还能阻抑血小板在血管内皮细胞上的黏附。其作用机制是通过激活血小板中腺苷酸环化酶,升高细胞内 cAMP 水平,促进胞质内 Ca2+ 再摄取进入 Ca2+ 库,胞质内游离 Ca2+ 浓度降低,血小板处于静止状态,对各种刺激物均不引起反应。
依前列醇 t1/2 仅 3~5 分钟,在体内迅速转为较稳定的代谢产物 6 - 酮 - PGF1α,后者 t1/2 约 30 分钟。因本药作用短暂,临床应用受限。主要用于体外循环、血栓性血小板减少性紫癜、微血栓形成和出血倾向等。静脉滴注过程中常见血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等现象,可减少剂量或暂停给药。
此外,对消化道刺激症状也较常见。
同类药物还有伊洛前列素(iloprost)、前列腺素 E2(prostaglandin E2)等。

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