二、β肾上腺素受体阻断药

β 肾上腺素受体阻断药可减少心肌耗氧量、改善缺血区供血、缩小心肌梗死面积、减少心绞痛发作次数、增加患者运动耐量和延长心肌梗死患者生存期，是常用的防治心绞痛的药物，其中普萘洛尔（propranolol）、美托洛尔（metoprolol）和阿替洛尔（atenolol）在临床最为常用。

【抗心绞痛作用及机制】

1. 降低心肌耗氧量  心绞痛发作时，交感神经兴奋，心肌局部和血液中儿茶酚胺含量均显著增加，激动心肌细胞 β₁ 受体，心肌收缩力增强、心率加快，同时激动血管平滑肌细胞上的 α₁ 受体，血管收缩，左心室后负荷增加，增加心肌耗氧。又因心率加快，心室舒张时间相对缩短，冠脉血流量减少，加重心肌缺氧。β 受体阻断药通过拮抗 β₁ 受体使心肌收缩力减弱、心率减慢、心室舒张时间延长和血压降低，因而减少心肌耗氧、增加心肌供氧。但它抑制心肌收缩力可引起心室容积增加，心室前负荷增加，同时因收缩力减弱，心室射血时间延长，导致心肌耗氧量增加。但该类药物的总体效应仍是减少心肌耗氧量而缓解心绞痛。

2. 改善心肌缺血区供血  β 受体阻断药抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，心肌局部代谢产物产生减少，非缺血区血管阻力相对增高。而缺血区的阻力血管因缺氧和代谢产物的堆积而处于舒张状态，血管阻力降低。因此用药后血液将更多地流向缺血区，增加缺血区的血液供应。同时，由于心率减慢，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。此外，β 受体阻断药

也可促进缺血区侧支循环开放，增加缺血区的血液灌注量。

3. 改善心肌代谢  本类药物因阻断 β 受体，可抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸的含量；改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧，从而保护线粒体功能，维持能量供应。

4. 促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧  β 受体阻断药可促进氧合血红蛋白结合氧的解离，增加组织包括心肌的供氧。

【临床应用】 普萘洛尔、吲哚洛尔（pindolol）、噻吗洛尔（timolol）及选择性 β₁ 受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔和醋丁洛尔（acebutolol）等均可用于心绞痛。尤其对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，缩短心肌缺血持续时间，提高运动耐量，改善生活质量。β 受体阻断药可降低心肌梗死患者心绞痛的发病率和死亡率。由于该类药物具有减慢心率和降低血压的作用，对伴有心率快和高血压的心绞痛患者尤为适用。对不稳定型心绞痛，如无禁忌证时效果较好。因为 β 受体阻断药能降低心肌耗氧量，增加缺血区心肌供血。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用，因其阻断冠状血管 β₂ 受体，导致 α₁ 受体作用相对占优势，加重冠状动脉收缩。