阿利吉仑

阿利吉仑（aliskiren）是 2007 年批准的首个非肽类肾素抑制药，也是目前用于临床的唯一肾素抑制药。

【体内过程】 口服吸收快，血药浓度于 1～3 小时后达到峰值；生物利用度低，仅 2.5%；半衰期长，约 40 小时；90% 可通过胆汁入肠道，经粪便以原形排泄。肝、肾疾病患者药动学无明显改变，不需要调整剂量。

【药理作用】 可选择性抑制肾素活性，剂量依赖性地降低血管紧张素Ⅱ水平，发挥降压作用。用药后也可使血浆肾素浓度异常升高，但肾素活性是被抑制的，这与 ACE 抑制药和 AT1 受体阻断药有所不同。

【临床应用】 适用于各型高血压，剂量为 150～300mg。其降压效果好且持久，已成为抗高血压药的有效选择。对难治性高血压人群的治疗意义有待深入研究。阿利吉仑与氢氯噻嗪或氨氯地平合用时降压疗效增强，副作用减少，也可三药合用。

【不良反应】 主要为腹泻等胃肠道反应。