血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而产生降压作用。其中一些药物如肼屈嗪等,主要扩张小动脉,对容量血管无明显作用,由于小动脉扩张,外周阻力下降而降低血压;同时通过压力感受性反射兴奋交感神经,出现心率加快、心肌收缩力加强、心输出量增加,从而部分对抗了其降压效力;且有心悸、诱发心绞痛等不良反应;还反射性激活 RAS,增加肾上腺醛固酮分泌,导致水钠潴留;并可能增加高血压患者的心肌肥厚程度。另一些药物如硝普钠对小动脉和静脉均有扩张作用,由于扩张静脉,使回心血量减少,因此不增加心排出量,但可反射性兴奋交感神经。血管平滑肌扩张药不会引起直立性低血压及阳痿等。由于直接扩张血管平滑肌的药物不良反应较多,一般不单独用于治疗高血压,仅在其他降压药无效时才加用该类药物。

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