五、AT1 受体阻断药

血管紧张素Ⅱ可作用于两种受体，即血管紧张素 1 型和 2 型受体（AT₁ 和 AT₂ 受体）。目前应用于临床的血管紧张素受体阻断药为 AT₁ 受体阻断药，具有良好的降压作用和器官保护作用。1995年，氯沙坦作为首个 AT₁ 受体阻断药获准治疗高血压，目前至少有 10 个 AT₁ 受体阻断药用于临床。 这 些 药 物 包 括：氯 沙 坦（losartan）、阿 利 沙 坦 酯（allisartan isoproxil）、坎 地 沙 坦（candesartan）、 奥美沙坦（olmesartan）、替米沙坦（telmisartan）、他索沙坦（tasosartan）、依普沙坦（eprosartan）、厄贝沙坦（irbesartan）、缬沙坦（valsartan）、阿齐沙坦（azilsartan）。有些药物是无活性前药（prodrug），需经体内代谢转化为活性产物才能发挥作用。与 ACE 抑制药比较，AT₁ 受体阻断药对 AT₂ 受体的器官保护作用具有增强作用；可阻断 ACE 途径和非 ACE 途径（如糜酶途径）几乎所有血管紧张素Ⅱ的有害作用；不影响缓激肽等物质的生化代谢，几乎不出现干咳、血管神经性水肿不良反应。