阿利沙坦酯

阿利沙坦酯（allisartan isoproxil）是前药，在体内水解为活性代谢产物 EXP3174 起效。阿利沙坦酯是我国第一个自主研发的 AT₁ 受体阻断药，是将氯沙坦的一个羟基经过化学反应变成了一个酯基升级而来。化学结构的改变使阿利沙坦酯可不经肝脏 CYP450 酶代谢，而是通过消化道脂酶进行水解，从而显著降低高血压患者的肝脏负担。阿利沙坦酯口服吸收较好，生物利用度 60%。活性代谢产物 EXP3174 的血浆浓度达峰时间为 1.5～2.5 小时，血浆蛋白结合率大于 99.7%，主要经消化道排出，经肾排出少。

【临床应用与不良反应】 见第二十五章抗高血压药。