缬沙坦(valsartan)对 AT1 受体的亲和力比 AT2 受体强 24 000 倍。口服后 2~4 小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率 95%,t1/2 为 9 小时,主要以原形从尿液及粪便中排出。原发性高血压患者口服缬沙坦 80mg 后,4~6 小时可获最大降压效果,降压作用可持续 24 小时。长期给药也能减轻左心室肥厚和血管壁增厚。
用于治疗高血压、心力衰竭,尤其适用于不能耐受 ACE 抑制药的患者。与氢氯噻嗪合用,降压作用可增强。缬沙坦不良反应发生率较低,主要有头痛、头晕、腹泻、恶心、腹痛、乏力等。低钠或血容量不足、肾动脉狭窄、严重肾功能不全、胆汁性肝硬化或胆道梗阻患者,服用缬沙坦可引起低血压。用药期间应慎用保钾利尿药与补钾药。孕妇与哺乳期妇女禁用。

免费问诊 