维拉帕米

维拉帕米（verapamil）为钙通道阻滞药。

【体内过程】 口服吸收迅速而完全，2～3 小时血药浓度达峰值。首过效应明显，生物利用度仅20%～35%，肝功能异常患者慎用。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，t_1/2 为 3～7 小时。

【药理作用】 维拉帕米对激活状态和失活状态的 L 型钙通道均有阻滞作用，也抑制 I_Kr 钾通道。可降低窦房结自律性，降低缺血时心房、心室和浦肯野纤维的异常自律性，减少或消除后除极所致触发活动；减慢房室结传导，可终止房室结折返，减慢心房扑动、心房颤动时加快的心室率；延长窦房结、房室结的有效不应期。

【临床应用】 治疗室上性和房室结折返性心律失常效果好，是阵发性室上性心动过速的首选药。

【不良反应】 口服较安全，可出现便秘、腹胀、腹泻、头痛、瘙痒等不良反应。静脉给药可引起血压下降、暂时窦性停搏。二、三度房室传导阻滞，心功能不全，心源性休克患者禁用此药，老年人、肾功能低下者慎用。