别嘌醇

别嘌醇（allopurinol，别嘌呤醇），为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸，别嘌醇在低浓度时是酶的竞争性抑制药，而在高浓度时则为非竞争性抑制药。别嘌醇在肝脏的代谢产物奥昔嘌醇也是酶的非竞争性抑制药，且在组织中停留时间较长，使尿酸生物合成受阻，血浆中尿酸浓度降低，尿中排出减少，并能使痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解，使痛风症状得到缓解，多用于慢性痛风。

口服易吸收，0.5～1 小时血浆浓度达峰，t_1/2 为 2～3 小时，其代谢产物奥昔嘌醇 t_1/2 为 14～28 小时。不良反应较少，偶见皮疹、胃肠反应、转氨酶升高和白细胞减少。肾功能不全者需谨慎，起始剂量每日不超过 1.5mg/eGFR，缓慢增加剂量，严密监测皮肤改变及肾功能。由于 HLA-B*5801 基因阳性是应用别嘌醇发生不良反应的危险因素，建议如条件允许，治疗前行 HLA-B*5801 基因检测。