曲马多

曲马多（tramadol）为人工合成的可待因 4-苯基哌啶类似物，是一种非典型阿片类药物，具有较弱的 μ 受体激动作用，与 μ 受体的亲和力为吗啡的 1/6 000，并能抑制去甲肾上腺素和 5-羟色胺再摄取。镇痛作用与喷他佐辛相当，镇咳作用为可待因的 1/2，呼吸抑制作用弱，对胃肠道无影响，也无明显的心血管作用。镇痛作用机制尚未阐明，本药的代谢物 O-去甲基曲马多对 μ 受体的亲和力比原形药高 4 倍，但其镇痛效应不被纳洛酮完全拮抗，提示尚有其他机制参与其镇痛作用。口服生物利用度为68%，主要经肝代谢和肾排泄。血浆 t1/2 为 6 小时，代谢物半衰期为 7.5 小时。口服后 1 小时起效，2～3 小时血药浓度达峰值，作用维持 6 小时，推荐的最大剂量为 400mg。本品在治疗轻度至中度疼痛时与吗啡疗效相似，对于重度或慢性疼痛的治疗效果较差，用于分娩止痛时较少引起新生儿呼吸抑制。不良反应有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等，可引起癫痫，静脉注射过快可有颜面潮红、一过性心动过速。长期应用也可成瘾。抗癫痫药卡马西平可降低曲马多的血药浓度，减弱其镇痛作用。苯二氮䓬类药可增强其镇痛作用，合用时应调整剂量。不能与单胺氧化酶抑制药合用。