【体内过程】 碳酸锂(lithium carbonate)口服吸收快,血药浓度高峰出现于服药后 2~4 小时。锂离子先分布于细胞外液,然后逐渐蓄积于细胞内。不与血浆蛋白结合,t1/2 为 18~36 小时。锂吸收快,但通过血脑屏障进入脑组织和神经细胞需要一定时间。因此,锂盐显效较慢。主要自肾排泄,约80% 由肾小球滤过的锂在近曲小管与 Na+ 竞争重吸收,故增加钠摄入可促进其排泄;而缺钠或肾小球滤出减少时,可导致体内锂潴留,引起中毒。
【药理作用】 主要是锂离子发挥药理作用,治疗量对正常人的精神行为没有明显的影响。目前认为其治疗机制主要是:①在治疗浓度抑制去极化和 Ca2+ 依赖的 NA 和 DA 从神经末梢释放,而不影响 5-HT 的释放;②摄取突触间隙中儿茶酚胺,并增加其灭活;③抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶 C 所介导的反应;④影响 Na+、Ca2+、Mg2+ 的分布,影响葡萄糖的代谢。
【临床应用】 对躁狂症患者有显著疗效,特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著,有效率为80%。碳酸锂主要用于抗躁狂,对抑郁症也有一定疗效。还可用于治疗躁狂抑郁症(manic-depressive psychosis),该症的特点是躁狂和抑郁的双相循环发生。长期重复使用碳酸锂不仅可以减少躁狂复发,对预防抑郁复发也有效,但对抑郁的作用不如躁狂显著。也可作为治疗精神分裂症伴有情绪障碍和兴奋躁动者的增效药物。
【不良反应】 安全范围较窄,最适血药浓度为 0.8~1.5mmol/L,超过 1.5mmol/L 即可出现中毒,应随时监测。轻度中毒症状包括口干、恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤、共济失调;中度中毒症状包括严重胃肠道反应、视物模糊、发音困难、腱反射亢进、肢体阵挛、惊厥、昏迷、脑电图异常、循环衰竭;重度中毒症状表现为全身性不断抽搐、肾衰竭甚至死亡。一旦发生中毒应立即停药,并进行血锂浓度、电解质、心电图、肾功能检查。锂盐无特效拮抗药,主要采取对症处理和支持疗法。

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