氟西汀

氟西汀（fluoxetine）又名百优解。

【体内过程】 口服吸收良好，血药浓度达峰时间为 6～8 小时，血浆蛋白结合率为 80%～95%；t_1/2为 48～72 小时，在肝脏经 CYP2D6 代谢生成去甲基活性代谢物去甲氟西汀，其活性与母体相同，但t_1/2 较长。

【药理作用】 氟西汀是一种强效选择性 5-HT 再摄取抑制药，比抑制 NA 摄取作用强 200 倍。对

肾上腺素受体、组胺受体、GABAB 受体、M 受体、5-HT 受体几乎没有亲和力。对抑郁症的疗效与 TCAs

相当，耐受性与安全性优于 TCAs。此外，该药对强迫症、贪食症亦有效。

【临床应用】

1.抑郁症  因药物在肝脏代谢，肝功能较差者可采取隔日疗法。

2.神经性贪食症  60mg/d 的剂量可有效控制摄食量。

【不良反应】 偶有恶心呕吐、头痛头晕、乏力失眠、厌食、体重下降、震颤、惊厥、性欲降低等。肝病患者服用后 t_1/2 延长，须慎用。肾功能不全者长期用药须减量，延长服药间隔时间。氟西汀与MAOIs 合用时须警惕“血清素综合征”的发生，初期主要表现为不安、激越、恶心、呕吐或腹泻，随后高热、强直、肌阵挛或震颤、自主神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍，最后可引起痉挛和昏迷，严重者可致死，应引起临床重视。心血管疾病、糖尿病者应慎用。