苯巴比妥

苯巴比妥（phenobarbital，又称鲁米那，luminal）是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物，也是1921 年用于抗癫痫的第一个有机化合物，至今仍以起效快、疗效好、毒性小和价格低而广泛用于临床。

【药理作用及机制】 除镇静催眠作用外，苯巴比妥还有抗癫痫作用，其抗癫痫作用强、广谱、起效快。苯巴比妥既能抑制病灶的异常放电，又能抑制异常放电的扩散。抗癫痫作用机制可能与以下作用有关：①与突触后膜上的 GABA_A受体结合，增加 GABA 介导的 Cl^-内流，导致膜超极化，降低兴奋性；②阻断突触前膜 Ca²⁺ 的摄取，减少 Ca²⁺ 依赖性的神经递质（NE，ACh 和谷氨酸等）的释放。此外，在较高浓度时也可阻滞 Na⁺ 和 Ca²⁺（L 型和 N 型）通道。

【临床应用】 主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态，对单纯的局限性发作及精神运动性发作也有效，对小发作和婴儿痉挛效果差。作为镇静催眠药，大剂量对中枢抑制作用明显，均不作为首选药。在控制癫痫持续状态时，临床更倾向于用地西泮静脉注射。

【不良反应及注意事项】 苯巴比妥是镇静催眠药物（不良反应参见第十五章镇静催眠药和促觉醒药），须给药数周后才能达到最大抗癫痫效果。用药初期易出现嗜睡、精神萎靡等副作用，长期使用易产生耐受性。本药为肝药酶诱导剂，与其他药物联合应用时应注意相互影响。