卡马西平

卡马西平（carbamazepine）又称酰胺咪嗪，在 20 世纪 60 年代开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70 年代开始用于治疗癫痫。

【体内过程】 难溶于水，口服后吸收缓慢且不规则，个体差异较大，食物可促进吸收。2～4 小时血浆浓度达高峰，有效血药浓度为 4～10µg/ml，血浆蛋白结合率为 75%～80%。经肝脏代谢为有活性的环氧化卡马西平，仍有抗癫痫作用，效果与母药相似。脑脊液中浓度可达血药浓度的 50%。长期服用可诱导肝药酶加快自身代谢，单次给药 t_1/2 可从 36 小时缩短至 15～20 小时。

【药理作用及机制】 作用机制与苯妥英钠类似，治疗浓度时能阻滞 Na⁺ 通道，降低细胞兴奋性；也可抑制 T 型钙通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。同时还能增强中枢性抑制递质 GABA 在突触后的作用。因化学结构与丙米嗪类似，还具有抗胆碱、抗抑郁及抑制神经肌肉接头传递的作用，可刺激抗利尿激素（ADH）分泌，产生抗利尿作用。

【临床应用】 卡马西平是广谱抗癫痫药，对多种癫痫均有治疗作用，常用于治疗单纯性局限性发作和大发作。对癫痫并发的精神症状亦有效果。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。临床上还可用于治疗尿崩症。本品还具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂症、抑郁症也有效，副作用比锂盐少而疗效好。

【不良反应及注意事项】 常见的不良反应有眩晕、视物模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留，亦可有皮疹和心血管反应。不需中断治疗，一周左右逐渐消退。

偶见严重的不良反应有骨髓抑制（如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少），肝损害等。

用药注意事项：轻微和一般性疼痛不需要用卡马西平；饭后立即服药可减少胃肠道症状；癫痫患者突然停药可引起惊厥或癫痫持续状态。

【药物相互作用】 可诱导肝药酶，增强其他药物的代谢速率，如扑米酮、苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠和氯硝西泮。