一、抗癫痫药作用机制

抗癫痫药（anti-epileptic drugs）是指用于防治癫痫发作的药物。抗癫痫药的主要作用有两方面：①抑制病灶神经元异常过度放电；②阻止病灶异常放电向周围正常神经组织扩散。抗癫痫药的作用机制主要有两方面：一是增强 GABA 的作用，拮抗谷氨酸的作用。癫痫的形成往往起源于局部谷氨酸和 GABA 的失衡。GABA 作用于相应的 GABA_A 受体，可引起 Cl^- 内流增加，细胞膜超极化，降低神经细胞兴奋性，从而抑制动作电位的高频重复发放。因此，增强 GABA 作用的药物可以发挥抗癫痫作用。谷氨酸过度释放及其受体激活是癫痫发病的重要机制之一。降低谷氨酸活性和 / 或拮抗其相应受体，具有抑制各种癫痫动物模型惊厥发作的作用。二是干扰 Na⁺、Ca²⁺、K⁺ 等离子通道，发挥膜稳定作用。谷氨酸受体激活导致的 Na⁺ 和 Ca²⁺ 内流能造成神经元去极化，而 GABA_B 受体激活导致的 K⁺外流以及 GABA_A 受体激活所致的 Cl^- 内流能造成超极化。抑制电压依赖性 Na⁺ 通道激活产生的持久反复的神经元兴奋，可减少神经元持续性动作电位发放频率。此外，阻滞细胞膜 T 亚型低电压激活钙通道降低神经细胞兴奋性，抑制神经末梢 N 亚型高电压激活钙通道，减少突触前膜神经递质释放，也是抗癫痫药的作用机制之一。