哌甲酯

哌甲酯（methylphenidate）又称利他林，是临床常用的苯丙胺类中枢神经兴奋药。化学结构和药理作用与苯丙胺相似，但交感作用弱，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除中枢神经轻度抑制及疲乏感。大剂量能引起惊厥。

【体内过程】 口服 2 小时达到血药峰浓度，t_1/2 为 2 小时，首过效应明显。与血浆蛋白结合少，脑内浓度超过血浆浓度，作用维持 4 小时。从尿中排出，少量经粪便排出。

【药理作用及临床应用】 本药精神兴奋作用强于运动兴奋，能兴奋精神，活跃情绪，减轻疲乏，消除睡意及缓解抑郁症状，较大剂量兴奋呼吸中枢。临床用于治疗发作性睡病、轻度抑郁及小儿遗尿症。此外，对儿童多动综合征有效。

【不良反应】 治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。大剂量可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血压患者禁用。久用可产生耐受，抑制儿童生长发育。