莫达非尼

莫达非尼（modafinil）是一种强效促觉醒药，用于治疗发作性睡病和嗜睡症。与传统精神兴奋药不同，莫达非尼觉醒作用强大，无明显依赖性。

【体内过程】口服吸收迅速，2～4 小时血药浓度达到峰值，食物可延缓药物的吸收。莫达非尼经肝脏代谢，生成无活性的代谢产物。血浆蛋白结合率为 60%，t_1/2 为 10～15 小时。

【作用机制】

1.激活多巴胺能神经系统  可与多巴胺和去甲肾上腺素的转运体直接结合，增加脑内多巴胺的释放，通过激动 D₁ 样受体和 D₂ 样受体发挥效应。

2.其他  可抑制 GABA 释放，促进谷氨酸释放。还可能通过激活食欲素能神经元促进组胺释放而增加自发活动，促进觉醒。

【药理作用及临床应用】

1.促觉醒作用  增加觉醒时间，延长睡眠潜伏期，减少 NREM 睡眠和 REM 睡眠时间。其特点是起效快、作用强、持续时间长、副作用低。口服莫达非尼 100mg，可保持 37 小时持续觉醒状态。用于治疗发作性睡病和嗜睡症患者的白天睡眠过多，是迄今治疗这种睡眠障碍最为理想的药物。

2.其他  多动症患儿运动亢进，不能长时间集中注意力完成一项活动。莫达非尼能增加集中注意力的时间和减轻患者的多动行为。还具有抗疲劳、改善认知功能、抗抑郁和神经保护作用。

【不良反应】 常见的不良反应包括失眠和食欲减退。偶见恶心、皮疹、血压升高和焦虑。加量过快过多，可出现轻至中度头痛，因此用药应从小剂量开始，逐渐加至最适剂量。