普萘洛尔

普萘洛尔（propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体有阻断 β 受体的活性。

【体内过程】 口服吸收率大于 90%，主要在肝脏代谢，其代谢产物为 4- 羟普萘洛尔，仍具有 β 受体阻断药的活性。首过消除率 60%～70%，生物利用度仅为 30%。口服后血浆药物达峰时间为 1～3小时，t_1/2 为 2～5 小时。老年人肝功能减退，t_1/2 可延长。当长期或大剂量给药时，肝的消除能力饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于 90%。易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。其代谢产物 90% 以上经肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达 25倍，这可能是由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。

【药理作用与临床应用】 普萘洛尔具有较强的 β 受体阻断作用，对 β₁ 和 β₂ 受体的选择性很低，无内在拟交感活性。用药后心率减慢，心肌收缩力和心排出量降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压患者可使其血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。