1.新斯的明

新斯的明（neostigmine）为季铵类化合物，溴化新斯的明口服吸收少而不规则，达峰时间为1～2 小时，作用持续 2～4 小时。生物利用度为 1%～2%，血浆蛋白结合率为 15%～25%，半衰期为42～60 分钟。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏微粒体酶也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过 40%。甲硫酸新斯的明肌内注射后可迅速消除，用药后 80% 的量可在 24 小时内经尿排泄，其中原形药物的排泄量可达 50%。新斯的明不易进入中枢神经系统。

新斯的明由于可抑制 AChE 活性而发挥完全拟胆碱作用，还能直接激动骨骼肌运动终板上的 N_M受体，因而对骨骼肌兴奋作用较强。兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌的作用次之，对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。用于治疗重症肌无力，腹部手术后的肠麻痹、尿潴留。尚可用于阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。新斯的明不良反应主要为胆碱能神经过度兴奋的症状。禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者。