生物利用度(bioavailability,F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度。吸收进入血液循环药物的相对量以 AUC 表示,而药物进入全身循环的速度以达峰时间表示。
一般来说,应用不同剂型的药物后,血药浓度达峰时间的先后可反映生物利用度的速度差异。
A 为体内药物总量,D 为用药剂量。
生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。静脉注射时的生物利用度应为 100%,如以血管外途径给药(如口服)的 AUC 和静脉注射的 AUC 进行比较,则可得药物的绝对生物利用度:
如对同一血管外途径给药的某一种药物制剂(如不同剂型、不同药厂生产的相同剂型、同一药厂生产的同一品种的不同批号等)的 AUC 与相同标准制剂的 AUC 进行比较,则可得相对生物利用度:
相对生物利用度是判定两种药物制剂是否具有生物等效性(bioequivalence)的依据。不同药厂生产的同一种剂型的药物,甚至同一药厂生产的同一种药品的不同批产品,生物利用度可能有很大的差别,其原因在于晶型、颗粒大小或药物的其他物理特性以及处方和生产质量控制情况,均可影响制剂的崩解和溶解,从而改变药物的吸收速度和程度。临床上应重视不同药物制品的生物不等效性,特别是治疗指数低或量 -效曲线陡的药物,如苯妥英钠、地高辛等。

免费问诊 