一、吸收

吸收（absorption）是指药物自给药部位进入血液循环的过程。血管外给药途径均存在吸收过程。

不同给药途径有不同的吸收过程和特点。

（一）口服给药

口服是最常用的给药途径。大多数药物在胃肠道内以简单扩散方式被吸收。胃肠道的吸收面积大、内容物的拌和作用以及小肠内适中的酸碱性（pH 5.0～8.0）对药物解离影响小等因素，均有利于药物的吸收。其中小肠内 pH 接近中性，黏膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与黏膜接触机会，因此小肠是药物口服时主要的吸收部位。

影响胃肠道对药物吸收的因素包括：服药时饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道 pH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用（如钙与四环素形成不可溶的络合物引起吸收障碍）等。此外，胃肠道分泌的酸和酶以及肠道内菌群的生化作用均可影响药物的口服吸收，如一些青霉素类抗菌药因被胃酸迅速灭活而口服无效，多肽类激素如胰岛素在肠内被水解而必须采用非胃肠道途径给药。

首过消除（first pass elimination）也是影响药物口服吸收的重要因素。首过消除是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）。药物首过消除率高时，机体可利用的有效药物量少，要达到治疗浓度，必须加大用药剂量。但因剂量加大，代谢产物也会明显增多，可能出现代谢产物的毒性反应。因此，在应用首过消除率高的药物而决定采用大剂量口服时，应先了解其代谢产物的毒性作用和消除过程。为了避免首过效应，通常采用舌下及直肠下部给药，以使药物不经过胃肠道和肝脏途径吸收，直接进入全身血液循环。

（二）注射给药

静脉注射（intravenous injection，i.v.）可使药物迅速而准确地进入全身血液循环，不存在吸收过程。药物肌内注射（intramuscular injection，i.m.）及皮下注射（subcutaneous injection，s.c.）时，主要经毛细血管以简单扩散和滤过方式吸收，吸收速率受注射部位血流量和药物剂型影响，一般较口服快。

水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂可在局部滞留，吸收慢，故作用持久。肌肉组织的血流量比皮下组织丰富，药物肌内注射一般比皮下注射吸收快。

有时为了使治疗药物靶向至特殊组织器官，可采用动脉注射（intra-arterial injection，i.a.），但动脉给药危险性大，一般较少使用。注射给药还可将药物注射至身体任何部位发挥作用，如局部麻醉药。

将局部麻醉药注入皮下或手术视野附近组织可产生浸润麻醉作用，注入外周神经干附近可产生区域麻醉作用。

（三）呼吸道吸入给药

除了吸入麻醉药（挥发性液体或气体）和其他一些治疗性气体经呼吸道吸入给药外，容易气化的药物也可采用呼吸道吸入途径给药，如沙丁胺醇。有的药物难溶于一般溶剂，水溶液又不稳定，如色甘酸钠，可制成直径约 5μm 的极微细粉末以特制的吸入剂气雾吸入。由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，因此只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。气道本身是抗哮喘药的靶器官，以气雾剂解除支气管痉挛是一种局部用药。呼吸道吸入给药在药物到达作用部位或靶器官前，可在肺内排泄或代谢一部分药物，这也是一种“首过消除”，因此肺也是一种“首过消除”器官。

（四）局部用药

局部用药的目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用。穿透性强的局部麻醉药进行表面麻醉时也是一种局部用药。有时也在直肠给药以产生局部抗炎作用，但大部分直肠给药是为了产生吸收作用。直肠给药可在一定程度上避免首过消除。直肠中、下段的毛细血管血液流入下痔静脉和中痔静脉，然后进入下腔静脉，其间不经过肝脏。若以栓剂塞入上段直肠，则吸收后经上痔静脉进入门静脉系统，而且上痔静脉和中痔静脉间有广泛的侧支循环，因此，直肠给药的剂量仅约 50%可以绕过肝脏。为了使某些药物血浆浓度维持较长时间，也可采用经皮肤途径给药，如硝酸甘油软膏或缓释贴皮剂、硝苯地平贴皮剂、芬太尼贴皮剂等，但这是一种全身给药方式。

（五）舌下给药

舌下给药可在很大程度上避免首过消除。如硝酸甘油首过消除可达 90% 以上，舌下给药时经血流丰富的颊黏膜吸收，直接进入全身循环。