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药物分子通过细胞膜的方式有被动转运（包括滤过和简单扩散）、载体转运（包括主动转运和易化扩散）和膜动转运（包括胞饮和胞吐）。
（一）被动转运（passive transport）
被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过的药物无特殊选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关；④不受共存类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
药物转运以被动转运为主，分为滤过和简单扩散两种形式。
1.滤过（filtration） 是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运，又称水溶性扩散（aqueous diffusion）。体内大多数细胞，如结膜、小肠、泌尿道等上皮细胞膜的水性通道很小，直径仅 4～8Å（1Å=10-10m），只允许分子量小于100Da 的物质通过，如锂离子（Li+）、甲醇、尿素等；大多数毛细血管内皮细胞间的孔隙较大，直径可达40Å 以上（60～120Å），分子量大到 20 000～30 000Da 的物质也能通过，故绝大多数药物均可经毛细血管内皮细胞间的孔隙滤过。但是，脑内除了垂体、松果体、正中隆起、极后区、脉络丛外，大部分毛细血管壁无孔隙，药物不能以滤过方式通过这些毛细血管而进入脑组织内。虽然大多数无机离子分子量小，足以通过细胞膜的水性通道，但其跨膜转运由跨膜电位差（如 Cl-）或主动转运机制（如 Na+、K+）控制。
2.简单扩散（simple diffusion） 是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散（lipid diffusion）。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。简单扩散的速度主要取决于药物的油水分配系数（lipid/aqueous partition coefficient）和膜两侧药物浓度差。油水分配系数（脂溶性）和浓度差越大，扩散就越快。但是，因为药物必须先溶于体液才能抵达细胞膜，水溶性太低同样不利于通过细胞膜，故药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过细胞膜。
（二）载体转运（carrier transporation）
许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白（transmembrane protein），控制体内一些重要的内源性生理物质（如糖、氨基酸、神经递质、金属离子）和药物进出细胞，这些跨膜蛋白称为转运体（transporter）。药物转运体分为两类：一类是主要将药物由细胞外转运至细胞内，如有机阴离子多肽转运体（organic anion transporting polypeptide）、有机阳离子转运体（organic cation transporter）、寡肽转运体（oligopeptide transporter）等；另一类是主要将药物由细胞内转运至细胞外，如 P 糖蛋白（P-glycoprotein）、乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein）、肺耐药蛋白（lung resistance protein）、多药耐药蛋白（multidrug resistance protein）等。
载体转运是指转运体在细胞膜的一侧与药物或内源性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的药物或内源性物质释出。载体转运的特点：①对转运物质有选择性（specificity）；②载体转运能力有限，具有饱和性（saturability）；③结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体而具有竞争性（competitiveness），并可发生竞争性抑制（competitive inhibition）；④具有结构特异性和部位特异性，如维生素 B12的主动转运仅在回肠末端进行，而维生素 B2和胆酸仅在小肠的上端才能被吸收。
载体转运主要发生在肾小管、胆道、血脑屏障和胃肠道，其主要有主动转运和易化扩散两种方式。
1.主动转运（active transport） 指药物借助载体或酶促系统的作用，从低浓度侧向高浓度侧的跨膜转运。主动转运是人体重要的物质转运方式，生物体内一些必需物质如单糖、氨基酸、水溶性维生素、K+、Na+、I-以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型都是以主动转运方式通过细胞膜。有的药物通过神经元细胞、脉络丛、肾小管上皮细胞和肝细胞时是以主动转运方式进行的，可逆电化学差转运。主动转运需要耗能，能量可直接来源于腺苷三磷酸（ATP）的水解，或是间接来源于其他离子如 Na+的电化学差。
2.易化扩散（facilitated diffusion） 指药物在细胞膜载体的帮助下由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。易化扩散不消耗能量，不能逆电化学差转运。易化扩散可加快药物的转运速率。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血 -脑屏障血液侧的细胞膜中，单糖类、氨基酸、季铵盐类药物的转运属于易化扩散。葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞等均以易化扩散方式转运。
（三）膜动转运（membrane moving transport）
膜动转运是指大分子物质通过膜的运动而转运，包括胞饮和胞吐。
1.胞饮（pinocytosis） 又称吞饮或入胞，是指某些液态蛋白质或大分子物质通过细胞膜的内陷形成吞饮小泡而进入细胞内。如垂体后叶粉可从鼻黏膜给药，以胞饮方式吸收。
2.胞吐（exocytosis） 又称胞裂外排或出胞，是指胞质内的大分子物质以外泌囊泡的形式排出细胞的过程。如腺体分泌及递质的释放。
