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药理学从药物学发展而来，而药物学则是基于中国、古埃及、古希腊和古印度等记载流传下来的传统医药学的总结。早在公元前 1550 年，古埃及就出现了世界上第一部药物学著作《埃伯斯医药籍》 （Ebers Papyrus）；公元 1 世纪前后，神农氏撰写了《神农本草经》，这是我国最早的一部药物学专著；到了隋唐时期，素有“药王”之誉的孙思邈先后完成了《千金要方》和《千金翼方》两部书，之后又于唐高宗时期完成了第一部国家药典《新修本草》；明朝李时珍所著的被誉为“东方药学巨典”的《本草纲目》是我国传统医药学又一部伟大的经典巨著。
这些古代药物学著作基本上是建立在著者自身的口尝身受的实际体验，以及对民间医药实践经验的累积和流传的基础上，加以朴素的唯物论哲学思想总结而成的。这些著作记载了天然药物的筛选和鉴定，以及它们的形态、性味、功能、炮制和应用等实用知识。但是，这些早期药物学著作主要为经验之谈，缺乏严谨性、准确性和科学性。随着生理学、病理学和治疗学的发展，人类已不再满足和局限于对药物应用的认识，而是逐渐发展到对药物作用原理的探索，以及运用药物作用原理来制订疾病治疗用药方案和指导新药开发的理念。正是基于这种新理念，人类开启了应用动物实验来研究药物的新纪元，将经验式药物学发展成为实验药理学，运用现代科学技术和科学理论来探究与解释药物的作用原理，并指导新药研发。
药理学的诞生和发展大体上经历了一系列里程碑式的发现和发明。
1.实验药理学的奠基 瑞士病理学和药理学家约翰·雅各布·卫普菲（Johann Jakob Wepfer，1620—1695 年）以研究脑血管解剖和脑血管疾病而闻名。他是第一个把脑卒中定性为脑血管病的科学家，也是第一个将脑卒中症状与脑内供血大动脉阻塞联系起来的人。他还是首次使用动物实验研究药物药理和毒理作用的科学家，因此被后人誉为“药理学之父”。
意大利生理学家菲利斯·丰塔纳（Felice Fontana，1730—1805 年）利用动物对千余种药物进行了实验，得出了天然药物可作用于机体的特殊部位而产生生物学活性的结论。
法国生理学家弗朗索瓦·马让迪（François Magendie，1783—1855 年）与他的学生共同创立了实验动物生理学和药理学的实验方法，开创了基础药理学，被誉为实验药理学的奠基人。
2.受体药理学的兴起 法国生理学家克劳德·贝尔纳（Claude Bernard，1813—1878 年）于 1857年对箭毒的肌肉麻痹作用进行了实验研究，发现箭毒可以阻断神经肌肉接头，是药物作用机制研究的开端。
德国药理学家鲁道夫·布克海姆（Rudolf Buchheim，1820—1879 年）建立了世界上第一个药理学实验室，正式创立了实验药理学，并编写了第一本药理学教科书，使药理学成为一门独立的学科，他本人也成为世界上第一位药理学教授。他所提出的药物与细胞相互作用的假说，为“药物受体理论”奠定了基础。
其后，他的学生奥斯瓦德·施密德贝格（Oswald Schmiedeberg，1838—1921 年）用动物实验方法研究药物对机体的作用，分析药物作用部位，提出了构效关系、药物受体、选择性、毒性等一系列药理学概念，并进一步发展为器官药理学。
英国生理学家约翰·兰格利（John N. Langley，1852—1925 年）于 1905 年根据神经肌肉接头处存在与烟碱和箭毒结合的物质，第一次明确提出了药物作用于受体的概念，后经实验验证发展为药物受体学说。
3.药理学发展的黄金阶段 20 世纪 20 至 40 年代，科学家在体内活性物质的生物化学研究基础上开发研制了一系列激素、维生素及其类似药物。现今被广泛应用于临床的治疗药物，如磺胺类抗菌药物、抗疟药、抗高血压药、镇痛药、抗精神失常药、抗组胺药等，均是在这一时期研制开发而成。
1923年，英国细菌学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming，1881—1955 年）发现溶菌酶，1928年在研究葡萄球菌时又发现了青霉素，这一发现开创了抗生素治疗领域，为人类医学的发展作出了巨大贡献。1945 年，他与英国病理学家霍华德·弗洛里（Howard W. Florey，1898—1968 年）和德国生物化学家恩斯特·钱恩（Ernst B. Chain，1906—1979 年）共同获诺贝尔生理学或医学奖。
1932 年，德国细菌学家格哈德·多马克（Gerhard J. P. Domagk，1895—1964 年）发现磺胺类抗菌药百浪多息可有效对抗细菌感染，并获 1939 年诺贝尔生理学或医学奖。
4.临床药理学的建立 1947 年，俄裔美国药理学教授哈利·格德（Harry Gold，1889—1972 年）首次提出临床药理学的概念。两年后，被誉为“药物代谢学之父”的美国药理学教授贝尔纳·布罗迪（Bernard Brodie，1907—1989 年）在美国国立卫生研究院建立了世界上第一个临床药理学实验室，开创了药理学的新纪元。
英国药理学家詹姆斯·布莱克（James Black，1924—2010 年）于 1964 年发明了 β 肾上腺素能受体阻断药普萘洛尔和 H2 受体阻断药西咪替丁等，获 1988 年诺贝尔生理学或医学奖，并被誉为现代药理学和现代药物设计的奠基人。
5.分子药理学的发展 自 20 世纪 60 年代以来，随着生物医学科学的发展以及新技术的应用，药理学发生了迅猛的纵向发展，药物作用机制的研究已由过去的整体、器官和组织水平，深入到细胞、亚细胞、受体、通道、分子，甚至量子水平。并由此衍生出生化药理学、分子药理学等；分离纯化得到多种受体（如 N 胆碱受体等）；阐明了多种药物对钙、钠、钾离子通道的作用机制。
进入 21 世纪，随着单克隆技术、基因重组技术、蛋白质组学技术、基因敲除技术、生物基因靶向治疗等现代分子生物学技术的应用，以及表观遗传学、基因组学、蛋白质组学、代谢组学等新学科的快速发展，药理学研究不仅从宏观向微观世界深入，在分子水平上阐明药物的作用机制，而且在整体动物水平上开发研制具有特异分子机制的新药和探索药物的药理作用，发展了许多新兴的药理学分支，如表观遗传药理学、药物基因组学、抗衰老药理学等。
6.现代新兴药理学科的发展 随着医学理念的进化，从 20 世纪末开始，药物开发从过去以药效为宗旨的理念，转变为以安全性为基础的理念；从以药物治疗率为着眼点的理念，转变为以患者生存率为首要考量兼顾药物治疗率的理念，这些转变改变了药物研发方向和药物治疗学。我国学者在 21世纪初首先提出了“抗心律失常药物最佳靶点学说”，提出疾病治疗靶点平衡理论以及“一药多靶”（one drug multiple-targets）的新理论，并通过动物及细胞实验加以验证，为新药开发提供了新思路，在提高药物治疗效果的同时，降低了药物的毒副作用。2006 年，这一新理论推动了多靶点药物药理学（polypharmacology）的诞生和发展。
此外，借助于系统生物学理论发展，以及大数据分析和云计算技术的发展，药理学又衍生出网络药理学这一新的分支。它强调药物对信号通路多途径的同时调节，在概念上类似于“一药多靶”的多靶点药物药理学分支。
在我国，植物化学的发展使人们能够从植物药或中草药中提取有效成分并合成新药，将传统中医药与现代药理学联系，并建立了相应的技术手段，从中药中提取纯化了抗疟药青蒿素，抗肿瘤药高三尖杉酯碱、喜树碱和紫杉醇，强心苷类药羊角拗苷、黄夹苷和铃兰毒苷，解痉药山莨菪碱，镇痛药罗通定等，并广泛应用于临床。原创性地将三氧化二砷用于治疗 M3 型白血病，获得显著临床疗效，并明确其药理作用及机制。我国科学家屠呦呦最早分离出青蒿有效抗疟成分青蒿素，成为人类防治疟疾史上的重大突破，并于 2015 年获得诺贝尔生理学或医学奖。1979 年，中国药理学会正式成立，并于1985 年成为国家一级学会。1980 年《中国药理学报》创刊，之后又相继出现若干药理学杂志、通报。
1980 年卫生部在北京医学院成立我国第一个临床药理研究所，是国内最早开展药物临床试验的单位之一。
