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钙通道阻滞药口服均能吸收，但因首过效应强，生物利用度均较低。其中以氨氯地平为最高，生 物利用度65%～90%。钙通道阻滞药与血浆蛋白结合率高。几乎所有的钙通道阻滞药都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。3种钙通道阻滞药的药动学参数见表21- 2。维拉帕米、硝苯地平与地尔硫䓬的t1/2较短，约为4小时，但其缓释制剂和第二代二氢吡啶类药物如非洛地平、尼群地平等的t1/2较长，药效可保持24小时。
表21-2 3种钙通道阻滞药的药动学参数
口服生物利用度 | 起效时间 | T1/2 | 分布 | 消除 | |
维拉帕米 | 20%~35% | 6h | 90％与血浆蛋白 结合 | 70％由肾脏排出；15% 胃肠道消除 | |
硝苯地平 | 45%~70% | <1min（静注） 5~20min （口服，舌下） | 4h | 90％与血浆蛋白结合 | 肝脏代谢 80％原药及代谢产物由 尿排出 |
地尔硫䓬 | 40%~65% | <3min（静注） >30min(口服） | 3 ~4h | 70% ~ 80%与血浆蛋白结合 | 肝脏灭活后由粪便排出 |
